过敏性鼻炎是严重危害人民(mín)健康的常见病,部分(fēn)患者最后导致支气管炎和慢阻肺等并发症,全球10%-25%的人受过该病困扰,并有(yǒu)逐年增長(cháng)的趋势。我國(guó)每年至少有(yǒu)3千万患者,美國(guó)每年有(yǒu)4千万人次患病,是全美第六大流行病。
病毒性感冒早期症状主要是鼻腔分(fēn)泌过度,医學(xué)上称為(wèi)感冒后鼻炎。我國(guó)有(yǒu)75%的人每年都会患一次以上感冒,每年总患病人数為(wèi)10亿左右。
上述两种鼻炎的治疗药物(wù)主要有(yǒu)血管收缩剂、甾类可(kě)的松等,但结果均不理(lǐ)想。M受體(tǐ)拮抗剂异丙托溴铵用(yòng)于治疗鼻炎副作用(yòng)少、疗效好,是目前國(guó)外最常用(yòng)的药物(wù)之一。但目前我國(guó)尚无M受體(tǐ)拮抗剂用(yòng)于治疗鼻炎的药物(wù)上市,本课题非但填补國(guó)内空白,同时也是世界上第二个用(yòng)于治疗鼻炎的M受體(tǐ)拮抗剂。
本课题所述化合物(wù)是对M受體(tǐ)亚型具有(yǒu)很(hěn)强选择性的拮抗剂――苯环喹溴铵,目前已获得其中國(guó)专利权,通过PCT途径在美國(guó)和欧洲获得授权。
苯环喹溴铵药效强度与异丙托溴铵相当,但具有(yǒu)两大优势:①对M受體(tǐ)亚型有(yǒu)明显的选择作用(yòng)(对M2受體(tǐ)无明显作用(yòng)),不易造成异丙托溴铵样的心动过速或尿潴留等副反应,适应人群更广;②苯环喹溴铵的生物(wù)半衰期為(wèi)7-8h,為(wèi)异丙托溴铵(1.6h)的数倍。
本项目已完成临床研究,申报新(xīn)药证书和生产文(wén)号,近期将获得批准上市。
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